الحرائك الدوائية للثرومبين من أجكيسترودون أكوتوس في الفئران

[الملخص] Haemocoagulase Acutus (Halase) ، ترموستات جديد في تطوير الهالاز ، هو إنزيم شبيه بالثرومبوبين عالي الأداء (TLE) مشتق من سم الثعبان من Agkistrodon acutus لدراسة الحرائك الدوائية للهالاز ، طريقة النظائر المشعة المسمى 125Ⅰ والمقايسة الإشعاعية جنبًا إلى جنب مع TCA تم تطبيق الترسبات في الفئران.أظهرت النتائج أن قيم المساحة تحت المنحنى كانت مرتبطة بشكل إيجابي مع الجرعات في كلتا الطريقتين المستخدمتين ، وأن معاملات الارتباط كانت 0.999 8 و 0.999 0 على التوالي.وصل تركيز الأدوية في الكبد والطحال والقلب إلى ذروته بعد 5 دقائق من الإعطاء بينما وصلت إليه معظم الأورام الأخرى في غضون 30 دقيقة ، ثم انخفضت تدريجيًا ؛في كل نقطة زمنية ، كان تركيز الدواء في الكبد أعلى بكثير من تركيزه في الأنسجة الأخرى ؛تم إفراز الهالاز بالكامل وبشكل رئيسي في البول.٪ الثرومبين من أجكيسترودون أكوتوس هو نوع من الثرومبين المعزول والمنقى من سم أجكيسترودون أكوتوس.إنه نوع جديد من عقار مرقئ تم تطويره بواسطة فريقنا. تمت دراسة الحرائك الدوائية للثرومبين من Agkistrodon acutus في الفئران بواسطة 125 طريقة النظائر المشعة المسمى I وترسيب حمض الخليك ثلاثي الكلور جنبًا إلى جنب مع الكشف الإشعاعي.أظهرت النتائج أن قيم AUC المقاسة بالطريقتين كانت مرتبطة بشكل إيجابي مع الجرعة ، وأن معاملات الارتباط كانت 0.9998 و 0.9990 على التوالي.كان محتوى الدواء في الكبد والطحال والقلب هو الأعلى بعد 5 دقائق من تناوله ، بينما كان في معظم الأنسجة الأخرى أعلى 30 دقيقة بعد الإعطاء ، ثم انخفض تدريجيًا ؛في كل نقطة زمنية ، كان محتوى الدواء في أنسجة الكبد أعلى بكثير منه في الأنسجة الأخرى.بالإضافة إلى ذلك ، فإن إفراز الثرومبين لـ Agkistrodon acutus يكون كاملاً ، بشكل رئيسي عن طريق البول